7.4.3 : Medicamentos usados na disfunção eréctil
Vardenafil inibe o cGMP específico da fosfodiesterase tipo
Não foram estudados os efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas. Dado que no decurso dos ensaios clínicos realizados com vardenafil foram notificadas tonturas e alterações da visão, os doentes devem ter conhecimento da forma como reagem a Vardenafil, antes de conduzirem ou utilizarem máquinas. Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Julho de 2025 O Vardenafil é uma terapêutica oral para o tratamento da disfunção eréctil.É um inibidor selectivo de monofosfato de guanosina cíclico (cGMP) - específico da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5).A erecção do pénis é um processo hemodinâmico iniciada pelo relaxamento da musculatura lisa dos corpos cavernosos e suas arteríolas associados.Durante a estimulação sexual, o óxido nítrico é libertado de terminações nervosas e células endoteliais do corpo cavernoso.O óxido nítrico activa a enzima guanilato ciclase, resultando no aumento da síntese do monofosfato de guanosina cíclico (GMPc) em células do músculo liso do corpo cavernoso.O cGMP por sua vez, desencadeia o relaxamento do músculo liso, permitindo o aumento do fluxo sanguíneo para o pénis, resultando em erecção.A concentração no tecido de cGMP é regulada por ambos as taxas de síntese e degradação via fosfodiesterases (PDEs).O PDE mais abundante no corpo cavernoso humano é o cGMPspecific fosfodiesterase tipo 5 (PDE5 ), por isso, a inibição de PDE5 aumenta a função eréctil através do aumento da quantidade de cGMP. É um inibidor selectivo de monofosfato de guanosina cíclico (cGMP) - específico da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5). A erecção do pénis é um processo hemodinâmico iniciada pelo relaxamento da musculatura lisa dos corpos cavernosos e suas arteríolas associados.
Durante a estimulação sexual, o óxido nítrico é libertado de terminações nervosas e células endoteliais do corpo cavernoso. O óxido nítrico activa a enzima guanilato ciclase, resultando no aumento da síntese do monofosfato de guanosina cíclico (GMPc) em células do músculo liso do corpo cavernoso. O cGMP por sua vez, desencadeia o relaxamento do músculo liso, permitindo o aumento do fluxo sanguíneo para o pénis, resultando em erecção. A concentração no tecido de cGMP é regulada por ambos as taxas de síntese e degradação via fosfodiesterases (PDEs). O PDE mais abundante no corpo cavernoso humano é o cGMPspecific fosfodiesterase tipo 5 (PDE5 ), por isso, a inibição de PDE5 aumenta a função eréctil através do aumento da quantidade de cGMP. 5 (PDE5), que é responsável pela degradação do GMPc nos corpos cavernosos localizados ao redor do pénis.A erecção peniana durante a estimulação
| Produto | Dosagem | Quantidade + Bónus | Preço | |
|---|---|---|---|---|
| Viagra Genérico | 150mg | 270 + 10 comprimidos | 326.61€ 311.06€ | |
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sexual é causada pelo aumento do fluxo sanguíneo
Inibição da CYP 3A4 pelo tipranavir/r. Deve ser tomada especial atenção na prescrição dos inibidores da PDE5 sildenafil ou vardenafil em doentes a receber Tipranavir, coadministrado com ritonavir em dose baixa Não foi estabelecida uma dose segura e efetiva quando usados com Tipranavir, coadministrado com ritonavir em dose baixa. Existe um potencial aumentado para a ocorrência de acontecimentos adversos associados aos inibidores da PDE5 (que incluem perturbações visuais, hipotensão, ereção prolongada, e síncope). É contraindicada a coadministração de Tipranavir/ritonavir com sildenafil, quando utilizado para tratamento da hipertensão arterial pulmonar. Interacções: FOSFODIESTERASE, INIBIDORES TIPO 5 (PDE-5) Para o tratamentoda disfunção erétil Sildenafil Tadalafil Vardenafil Tendo por base considerações teóricas, é expectável que DRV/COB aumente as concentrações plasmáticas destes inibidores PDE-5.
(inibição do CYP3A) Recomenda-se precaução coma administração concomitante dos inibidores PDE-5 para o tratamento dadisfunçãoerétil com este medicamento. Se for indicada a utilização concomitante de este medicamento com sildenafil, vardenafil ou tadalafil, recomenda-se que a doseúnica de sildenafil não exceda os 25 mg em 48 horas, a dose única de vardenafil não exceda 2,5 mg em 72 horas e que a dose única de tadalafil não exceda 10 mg em 72 horas. Interacções: Efeito do duvelisib na farmacocinética de outros medicamentos Substratos do CYP3A4 A coadministração de doses múltiplas de 25 lovegra portugal mg de duvelisib BID durante 5 dias com uma dose única oral de 2 mg de midazolam, um substrato sensível do CYP3A4, em adultos saudáveis (N = 14), aumentou a AUC do midazolam em 4,3 vezes e a Cmáx em 2,2 vezes. Simulações PBPK em doentes oncológicos em condições de estado estacionário mostraram que a Cmáx e a AUC do midazolam aumentariam aproximadamente 2,5 vezes e ≥5 vezes, respetivamente. Deve evitar-se a coadministração de midazolam com duvelisib. do pénis resultante do relaxamento das artérias do
O uso concomitante de vardenafil e nelfinavir pode aumentar os níveis plasmáticos do vardenafil. Utilizar com mais monitorização dos acontecimentos adversos associados ao aumento da exposição ao vardenafil. Interacções: interações E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS INIBIDORES DA FOSFODIESTERASE TIPO 5 (PDE-5): Vardenafil, Tadalafil: Não foi estudado. Não é necessário qualquer ajuste da dose. Interacções: Efeitos do Ritonavir nos Medicamentos Não anti-retrovirais coadministrados: Vardenafil: O uso concomitante de vardenafil com ritonavir é contraindicado.
Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Inibidores da fosfodiasterase tipo 5 (IFDE5): Vardenafil (saquinavir/ritonavir) As concentrações do vardenafil podem ser aumentadas quando coadministrado com saquinavir/ritonavir. contraindicado em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal. Interacções: INIBIDORES DA PDE-5: Sildenafil, tadalafil, vardenafil: A administração concomitante de sildenafil e vardenafil com telaprevir não é recomendada. Interacções: INIBIDORES DA FOSFODIESTERASE 5 (PDE5): Sildenafil, Vardenafil Não foi realizado qualquer estudo de interação. É esperado que a coadministração de tipranavir e ritonavir em dose baixa com inibidores da PDE5 aumente significativamente as concentrações de PDE5 e pode resultar num aumento dos efeitos adversos associados à inibição da PDE5, incluindo hipotensão, alterações visuais e priapismo. pénis e corpos cavernosos do músculo liso.Esta resposta
| Formulação | Dosagem | Equivalência aproximada | Indicação habitual |
|---|---|---|---|
| Comprimido sublingual | 10 mg | Equivalente a 20 mg oral | Uso ocasional |
| Comprimido sublingual | 20 mg | Equivalente a 40 mg oral | Dose máxima recomendada |
| Comprimido revestido | 5 mg | Dose diária | Uso contínuo (off-label) |
| Comprimido revestido | 10 mg | Dose padrão | Uso ocasional |
| Comprimido revestido | 20 mg | Dose máxima | Casos de maior gravidade |
é mediada pela libertação de óxido nítrico (NO), a partir de terminações nervosas e células
| Condição | Tipo | Fundamento | Alternativa |
|---|---|---|---|
| Uso de nitratos | Absoluta | Risco de hipotensão grave | Não existe alternativa segura |
| Enfarte do miocárdio recente (≤90 dias) | Absoluta | Risco cardiovascular | Avaliar após estabilização |
| Angina instável | Absoluta | Isquemia miocárdica | Tratar a angina primeiro |
| Hipotensão (PA <90/50 mmHg) | Relativa | Risco de agravamento | Monitorização apertada |
| Insuficiência hepática grave | Relativa | Metabolismo reduzido | Evitar formulação sublingual |
endoteliais, o que estimula a síntese de
cGMP em células musculares lisas.GMP cíclico provoca relaxamento
A coadministração de tucatinib com substratos sensíveis da CYP3A, tais como alfentanilo, avanafil, buspirona, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, vardenafil 40 mg ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, saquinavir, simvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam e vardenafil pode aumentar as suas exposições sistémicas, o que poderá aumentar a toxicidade associada ao substrato da CYP3A. A utilização concomitante de tucatinib com substratos da CYP3A, quando mínimas da concentração podem levar a toxicidades graves ou potencialmente fatais, deve ser evitada. Se a utilização concomitante for inevitável, a dosagem do substrato da CYP3A dever ser reduzida, de acordo com o RCM do medicamento concomitante. Interacções: Pode interagir com vardenafil usado para tratar a disfunção erétil masculina. Interacções: O uso de nitrito de amila não é recomendado com Vardenafil.
Interacções: A utilização concomitante de vardenafil com Nirmatrelvir/Ritonavir é contraindicada. Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.Vardenafil não está indicado para utilização pela mulher. Não existem estudos com vardenafil em mulheres grávidas. Não existem dados de fertilidade disponíveis.Não foram estudados os efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.Dado que no decurso dos ensaios clínicos realizados com vardenafil foram notificadas tonturas e alterações da visão, os doentes devem ter conhecimento da forma como reagem a Vardenafil, antes de conduzirem ou utilizarem máquinas. Vardenafil não está indicado para utilização vardenafil generico pela mulher. da musculatura lisa e aumento do fluxo
sanguíneo para o corpo cavernoso.A inibição da fosfodiesterase
| Fármaco | Início de ação | Duração do efeito | Particularidade |
|---|---|---|---|
| Vardenafil sublingual | 10–15 minutos | 4–5 horas | Menos afetado pelos alimentos |
| Sildenafil | 30–60 minutos | 4–6 horas | Absorção reduzida com refeições ricas em gordura |
| Tadalafil | 30–60 minutos | Até 36 horas | Maior duração de ação |
| Avanafil | 15–30 minutos | 6 horas | Menos efeitos secundários visuais |
tipo 5 (PDE5), por Vardenafil melhora a função eréctil através do aumento da quantidade de cGMP.
O duvelisib e o seu principal metabolito, o IPI-656, são inibidores potentes do CYP3A4. Deve considerar-se a redução da dose do substrato do CYP3A4 quando coadministrado com duvelisib, especialmente para medicamentos com índice terapêutico estreito. Os doentes devem ser monitorizados quanto a sinais de toxicidades do substrato sensível do CYP3A coadministrado. Os exemplos de substratos moderadamente sensíveis incluem: alprazolam, aprepitant, atorvastatina, colquicina, eliglustato, pimozida, rilpivirina, rivaroxabano, tadalafil. Interacções: Potencial da lefamulina para afectar outros medicamentos A lefamulina é um inibidor moderado do CYP3A, mas não tem potencial de indução.
A administração concomitante de lefamulina com agentes metabolizados pelo CYP3A, como alprazolam, alfentanilo, ibrutinib, lovastatina, sinvastatina, vardenafil e verapamilo pode resultar no aumento das concentrações plasmáticas destes medicamentos. Interacções: Efeitos de selpercatinib na farmacocinética de outros medicamentos (aumento da concentração plasmática) Substratos sensíveis ao CYP3A4 Selpercatinib aumentou a Cmax e a AUC de midazolam (um substrato do CYP3A4) em aproximadamente 39% e 54%, respetivamente. Deve, por isso, evitar-se a utilização concomitante de substratos sensíveis ao CYP3A4, (como, por exemplo, alfentanil, avanafil, buspirona, conivaptan, darifenacina, darunavir, ebastina, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, nisoldipina, saquinavir, sinvastatina, tipranavir, triazolam, vardenafil). Interacções: Efeitos do tucatinib noutros medicamentos Substratos da CYP3A O tucatinib é um inibidor potente da CYP3A. Um estudo clínico de interação medicamentosa constatou que a coadministração de tucatinib com midazolam (um substrato sensível da CYP3A) resultou num aumento das concentrações do midazolam (3,0 vezes para a Cmax [IC 90%: 2,6; 3,4] e de 5,7 vezes para a AUC [IC 90%: 5,0; 6,5]).